Форма препарата и эффективность, т.е. что выбрать?

У пациента, переступающего порог аптеки, всегда есть три желания к фармацевту, как у волшебной золотой рыбки: чтобы препарат был эффективным, дешевым и удобным в применении. Хотя существуют разные предпочтения и варианты, когда дело касается цены и простоты использования, эффективность лекарства является более измеримой и универсальной ценностью.

Но в какой форме лучше всего всасываются препараты? Почему? Действительно ли сироп меньше влияет на внутренние органы, чем капсулы или таблетки? Почему используются суппозитории?

«Форма препарата и эффективность, или что выбрать?» — добро пожаловать.

Говоря об эффективности, мы часто имеем в виду состав, дозу и модную в последнее время биозаместимость. К сожалению, мы забываем о самом главном — форме данного лекарства. Ведь у нас есть суппозитории, мерные ложки, таблетки, капсулы, сиропы, суспензии, растворы, мази, кремы, порошки, инъекции и трансдермальные пластыри. Так что есть из чего выбирать.

Влияет ли формулировка препарата на эффективность?

Давайте посмотрим на лекарства, которые принимают внутрь. Это наиболее распространенный и удобный способ введения. Скорость всасывания препарата в организм (а значит, и его эффективность) зависит от формы препарата, степени кровоснабжения слизистой желудка и кишечника, pH содержимого желудка, степени его наполнения и кишечника. моторика. Таким образом, время появления такого препарата составляет 20-40 минут.

Что касается ректальных форм, время до начала действия сокращается до 15-30 минут. Это потому, что они всасываются непосредственно в нижнюю полую вену, минуя печень, и не метаболизируются там, а это означает, что эти препараты действуют быстрее и сильнее, чем те, которые вводятся перорально. На них также не влияют пищеварительные ферменты пищеварительного тракта.

В таком случае суппозитории — идеальная форма?

Суппозитории кажутся отличным решением.

На самом деле, у них много преимуществ. Устранение эффекта первого прохождения через печень (как я уже упоминал выше) является большим аргументом в пользу эффективности. Они являются идеальным решением для лекарств, нестабильных в кислой среде (например, в желудке), или лекарств, которые отрицательно влияют на пищеварительный тракт или раздражают его. Кроме того, эта форма хорошо подходит для младенцев, людей, находящихся без сознания, с рвотой, а также для тех, у кого проблемы с глотанием таблеток.

К сожалению, у этой формы есть и недостатки. Суппозитории термически нестабильны, поэтому их хранение и применение требуют особых условий. Иногда их невозможно разделить, поскольку действующее вещество распределяется неравномерно (в процессе производства оно попадает на «дно» суппозитория), также они могут быть повреждены и деформированы при неудобном и некрасивом использовании.

(например, Кодипар, Эффералган, Нурофен, Парацетамол, глицериновые свечи)

Или может устно?

Ассортимент пероральных препаратов очень богат, можно выделить как жидкие формы (сиропы, капли, суспензии, растворы), так и твердые формы (таблетки, гелевые капсулы, порошки). Тогда давайте сравним их.

Жидкость обычно остается в желудке 10-50 минут, а таблетки 30-7 часов. Но давайте подробнее рассмотрим различные формы.

Решения

Растворы характеризуются самым быстрым всасыванием. Часто они имеют форму порошка, гранул или таблеток, которые пациент сам растворяет непосредственно перед употреблением. Производители соревнуются в эффективном разложении этих форм, используя различные добавки. Например, использование бикарбоната натрия не только способствует распаду таблеток, но также влияет на моторику желудка, что увеличивает абсорбцию лекарства.

(например, Calcium Polfa, Monural, Efferalgan — Codeine, Upsarin C, Pyralgina Sprint)

Суспензии / сиропы

Суспензии и сиропы немного хуже (но все же быстро) всасываются. Это обусловлено степенью фрагментации лекарственного вещества и вспомогательных добавок (например, веществ, которые диспергируют, суспендируют или увеличивают вязкость). Более того, благодаря быстрому всасыванию они не остаются в желудке и, следовательно, не раздражают слизистую. Поэтому они безопасны для пожилых людей, маленьких детей и людей с чувствительной пищеварительной системой.

Что касается твердых форм лекарств, наиболее популярны капсулы, таблетки, покрытые оболочкой, и простые таблетки без покрытия. Это также отражается на скорости абсорбции или эффективности.

(например, Calcium Sandoz, Ibum, Panadol, Bronchicum, Pyrosal)

Капсулы

Мягкие гибкие капсулы состоят из желатиновой оболочки с жидким лекарственным средством внутри. Более высокая абсорбция из этой формы обусловлена ​​легкостью растворения желатиновой оболочки в среде желудочного сока и быстрым высвобождением жидкого лекарственного средства (и, как мы знаем из приведенной выше информации, жидкости абсорбируются лучше всего). Достоинством этой формы препарата также является минимальное количество дополнительных веществ и вспомогательных средств, что исключает аллергию и гиперчувствительность.

(например, Линекс форте, Омега 3, Ибупром спринтерские шапки, Ибум форте)

Таблетки

В свою очередь, таблетки по-прежнему являются самой многочисленной группой пероральных препаратов, несмотря на то, что у них есть ряд недостатков. Плюс — популярность и универсальность формы, а также простота и скорость использования. К недостаткам можно отнести, прежде всего, необходимость давления на действующие вещества в процессе производства (что исключает использование этой формы в препаратах с биологическими компонентами, например бактериальной флорой), добавление множества вспомогательных веществ, которые, несмотря на то, что они нейтральны, они могут стать источником многих аллергических реакций (например, связующие, лубриканты, смачивающие или дезинтегрирующие вещества).

(например, Метафен, Саридон)

Таблетки с энтеросолюбильным покрытием

Таблетки, покрытые оболочкой, представляют собой интересную форму. Они безопаснее для пищеварительного тракта, чем классические таблетки. Действующее вещество также защищено от неблагоприятного или преждевременного воздействия пищеварительных ферментов. Они используются, например, в случае таблеток, устойчивых к желудочно-кишечному тракту. Покрытые специальной оболочкой, они нечувствительны к кислотам желудочного сока, в неизмененном виде попадают в кишечник и там под воздействием другой среды (изменение pH с кислого на нейтральный или слабощелочной) разлагаются, и происходит процесс абсорбции. Само покрытие также играет важную органолептическую роль, оно придает цвет (что актуально для детей, пожилых и слабовидящих), а также маскирует неприятный вкус или запах лекарственного вещества.

(например, Acard, Enteric Polopyrin, Polocard, Aspirin Cardio)

Так какую форму выбрать?

Сообщение: «Форма препарата и эффективность, или что выбрать?» позади нас. Итак, каковы окончательные выводы? Что выбрать?

Все зависит от типа вещества, его физико-химических свойств, а также возраста пациента, состояния здоровья, физической формы, сопутствующих заболеваний, нарушений, гиперчувствительности или аллергии. Другая форма хорошо работает с лекарствами, которые постоянно принимаются, например, при диабете или аритмии, а другая — когда мы устали от мигрени, лихорадки, боли или рвоты. Ведь эффективность — это не всегда «скорость», иногда «сила» или «длительное» действие препарата. Таким образом, выбор зависит от потребностей пациента.